【药品名称】通用名:米诺地尔酊 商品名:蔓迪 英文名:Mionxidil Ting 汉语拼音:Minuodi’er Ding 本品主要成份及其化学名称为: 本品主要成份为米诺地尔,化学名称为:6-(1-哌啶基)-2,4-嘧啶二胺,3-氧化物 【性状】 本品为无色或微黄色的澄清夜体 【药理毒理】 药理作用 米诺地尔是一种周围血管舒张药,局部长期使用时,可刺激男性型脱发和斑秃患者的毛发生长。本品治疗脱发的确切机理尚不清楚。临床研究表明,血压正常及未经过治疗的高血压病人局部使用时,没有显示出由于米诺地尔吸收而引起了全身作用。 【毒理研究】 目前尚无本品动物毒理研究资料。 【药代动力学】 我国目前尚缺乏本品详细的药代动力学研究资料。 据国外研究资料(RegaineTM说明书)介绍,5%米诺地尔酊皮肤局部应用后,米诺地尔经皮肤的吸收很差,而米诺地尔片口服给药后,其经胃肠道几乎可被完全吸收。2%米诺地尔酊每1ml剂量,可输送20mg米诺地尔到皮肤结果大约有0.28mg米诺地尔被吸收。5%米诺地尔酊每1ml剂量,可输送50mg米诺地尔到皮肤,结果大约有0.70mg米诺地尔被吸收。此吸收效应是否伴随皮肤疾病未知。5%米诺地尔酊局部给药后,米诺地尔的血浆浓度由药物的经皮吸收速率控制。停止局部应用5%米诺地尔酊后,体内吸收的米诺地尔大约95%可在4天内被清除。局部应用RegaineTM后,所吸收的米诺地尔的代谢、转化尚不完全清楚,但口服给药吸收的米诺地尔主要通过葡萄糖醛酸与哌啶环上的N-氧位结合,转化为极性更强的产物,代谢物的药理作用小于米诺地尔。米诺地尔不会和血浆蛋白结合,且它的肾清除率与肾小球的滤过率有关。米诺地尔不能通过血脑屏障。米诺地尔和它的代谢产物主要经肾排泄。 【适应症】 本品用于治疗男性型秃发和斑秃 【用法用量】 局部外用,每次1ml(含米诺地尔50mg),涂于头部患处,从患处的中心开始涂抹,并用手按摩3-5分钟,不管患处的大小如何,均使用该剂量。每天的总用量不得超过2ml。使用本品后,应清洗双手。 本品必须在医务人员的指导下使用,不能将本品涂于身体的其他区域。 本品应在头发和头皮完全干燥时使用。
专业文献---米诺地尔外用治疗脱发的临床评价 米诺地尔(minoxidil )是由普强(Upjohn)公司在60年代率先推出的治疗重度、顽固性高血压的口服药物,也是临床最早用于降压的钾通道开放剂。由于其强烈的血管扩张作用,可显著降低外周血管阻力使舒张压和收缩压降低。在临床应用中发现,服药时间超过1小时的病人可出现不同程度的多毛症。从而使人们对其能否作为脱发治疗药物产生了兴趣。经过数年的研究,美国批准普强公司生产的本品外用搽剂(商品名Rogaine或Regine ),用于治疗蔟状脱发(斑秃)和雄激素致脱发(男性型脱发)。随后,法国和英国等欧洲国家也开始上市销售。我国1995年版药典仅收载其为降压药物,尚无治疗脱发这一适应症。本文就米诺地尔治疗脱发的机理、疗效及安全性等腰三角形方面的研究作一综述。 1.脱发的组织病理学 斑秃为一全身性疾病,男女均可发病,并可持续发病直到失去全部的头发和体毛,个别病人可自愈.该病的发病机理尚不明了,大多认为是自身免疫疾病引起,且具有家庭史.据报道带有明显家族史都占10%--50%,确切的数据大约为25%,头皮活组织检查发现,病人毛囊发育不良,大约80%的毛囊处于生长后后期,毛囊球出现不同程度的退化,毛囊周围纤维性组织出现层状增生,毛囊周围的多数血管发生腔闭合,毛囊周围及毛囊内的浸润物含有T细胞,活化T细胞,单核细胞及朗氏细胞。临床治疗常采用激素全身、皮内注射或局部外用,局部刺激或光化学疗法,但均不是有效的治疗手段。 男性型脱发也可能是具有家族史的遗传性疾病,具有自体特划性和不完全的外显率,发病率随年龄的增高而升高。该病的发生与体内的雄激素密切相关,青春期后行睾丸切除术,能抑制男性型脱发的发展,但对已产生的秃面不能逆转。男女均可发病。其机理是发根内由二氢睾酮激发的能量生成出现紊乱,缩短了毛发的生长期,导致毛囊发育扮演,该病的组织病理学特征为毛囊出现无疤、无炎症收缩,头发的直径明显充细。 |
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